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卡博替尼给药几天后发生反应

在hvs、27.294.65% 和53.794.52% (平均标准差)给药的放射性剂量(140mg cabozantinib fbe 含有100ci [14c ]-cabozantinib)中,在尿液和粪便中分别发现了肝脏或肾脏排泄途径的证据。平均(标准差)回收率为81.091.56%(范围:78.14-83.38%)。服药后第28天,粪便和尿液中总平均放射性回收率约为1%。卡博替尼给药几天后发生反应?

  在质量平衡研究中,用放射定量法测定了6例hvs患者的粪便和尿样中母体卡博替尼和代谢产物的含量。来自6个受试者个人粪便样本中与卡博替尼相关放射性相对总放射性的百分比范围从22%到67%,低于可量化限值-42%,低于可量化限值-44%,分别从0到72小时,144-192小时和288-336小时。母体卡博替尼在尿液样本中没有观察到。因此,肝胆消除似乎是消除卡博替尼及其代谢物的主要途径,而尿液排泄则是消除卡博替尼代谢物的唯一途径。

  单剂量口服(140毫克卡博替尼fbe含100ci[14c]卡博替尼)后,人血浆中卡博替尼主要代谢产物的lc-ms/ms鉴定为xl184裂解产物[exel-5366]、xl184-n-oxide [exel-5162]、xl184-hydroxy-hydroxy sulphate [exel-1646]和6-desmethyl-1644。卡博替尼及其四种主要代谢物exel-5366、exel-5162、exel-1646和exel-1644的平均接触率[auc0-t(每种分析物)/auc0-t(父代+4种代谢物)]分别为32.0%、3.09%、4.90%、13.8%和45.9%。

  代谢物4-氟苯胺浓度低于所有受试者的可计量限值。平均血浆最大t值分别为1.49、18.99、13.50、24.00和168h,相应的平均c最大值分别为1250、52.9、118、236和230ng/ml。exel-5366、exel-5162和exel-1646的平均血浆消除半衰期分别为102、91.8、89.2和86.0h。卡博替尼给药几天后发生反应?代谢物exel-1644的血浆浓度曲线显示,随着时间的推移,血浆浓度在单剂量卡博替尼给药后3-28天内变化极小。

  Exel-1644的低血浆清除率可能反映了其高的血浆蛋白结合亲和力。根据末端消除相的不完全角色塑造,无法准确计算exel-1644的等离子体半衰期值。 然而,根据其较长的估计半衰期(约500小时),在每日重复服用卡博替尼后,exel-1644可能是血浆中的主要代谢产物,其稳定的血浆暴露量与母体药物相当或更高。